El fentanilo es un opioide (oide, significa es similar a) derivado sintético. A este tipo de fármaco antiguamente se le conocía como fármacos morfina light, (light, de parecido a). Existen opiáceos que son naturales, derivados directamente de la goma de la amapola como la morfina, la heroína, tebaína, codeína. A partir de 1960 surgen los sintéticos, que es cuando nace el fentanilo, sustancia 100 veces más potente que la heroína, sintetizada por Paul Janssen entre 1959, 1960.
Los primeros casos del desvío y mal uso del opioide con fines de intoxicación en vez de anestésicos, surgió en hospitales entre el gremio médico y no médico, como lo es la enfermería.